2019年10月12日 星期六

來自天然植物的異戊烯基類黃酮對癌細胞有高選擇性抗增殖特性


啤酒花又名為蛇麻草,英文名為Hops是釀製啤酒很重要的成份,在乾品中的類黃酮含量為0.11.0%,其中的主要是黃腐酚(XN,而黃腐酚屬於一種查爾酮具有廣泛的生物活性,可做為抗氧化劑、抗炎藥和抗癌藥…等,經研究顯示修飾此分子的10個官能基,其中的任何一個就能衍生出具有46種抑制癌細細的酵素系統,可說相當具潛在的抗癌作用天然成份。

圖片出處:Jiang, C.-H.; Sun, T.-L.; Xiang, D.-X.; Wei, S.-S.; Li, W.-Q. Anticancer Activity and Mechanism of Xanthohumol:A Prenylated Flavonoid From Hops (Humulus lupulus L.). Front Pharmacol. 2018, 9, 530. [CrossRef] [PubMed]

迄今已知的研究中在第8個碳上有異戊烯基化的類黃酮-8-柚皮素(8-prenylnaringenin),簡稱8PN是現今最有效的植物雌激素。本研究測試XanthohumolXN)和4種次要啤酒花異戊二烯類黃酮,對人類癌症和正常細胞有抗增殖活性:分別是α,β-二氫基黃腐酚(2HXN)、異黃腐酚(IXN)、8-異戊基柚皮苷(8PN)和6-異戊烯基柚皮苷(6PN)。此研究以非戊烯基化柚皮苷(NG)作為模型化合物。實驗結果得知黃腐酚、α,β-二氫黃腐酚和6-異戊烯基柚皮苷是抗增殖活性最高的化合物。另外黃腐酚對五種癌細胞株可表現出比順鉑(CP)有更高的抗增殖活性:有A2780cis對順鉑耐藥性卵巢癌細胞株、乳腺MDA-MB-231T-47D、前列腺PC-3和結腸HT-29。其中異黃腐酚對乳腺癌細胞MDA-MB-231T-47D的作用強於順鉑,而6-異戊烯基柚皮苷對乳腺癌細胞T-47D的作用強於順鉑。經過測試發現的查爾酮對正常乳腺癌MCF 10A細胞株與乳腺癌細胞株具有高度選擇性的抗增殖活性(計算的選擇性指數範圍為510)。柚皮苷的低抗增殖活性表明異戊二烯基對於抗增殖活性有重要的意義。

 https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/9/9c/Humulus_lupulus_011.JPG

Take-home message: 類黃酮的結構對人類癌細胞系的抗增殖活性有高選擇,有開發低副作用及抗藥性癌細胞的潛力

綠蜂膠-三國類黃酮含量比較測試