2021年7月22日 星期四

異戊二烯化的修飾可以增加類黃酮化合物的生物活性

 異戊二烯基化類黃酮提升生物活性

關於異戊二烯基化類黃酮的生物活性,有學者彙整20032012年的研究報告,指出異戊二烯化類黃酮化合物是一類獨特的天然黃酮類化合物,特別適用於植物的自體防衛策略。這種特殊類別的類黃酮化合物通過異戊二烯基化增加了其骨架類黃酮化合物的生物活性,具有增強的抗菌、抗炎、抗氧化、細胞毒性、殺幼蟲和雌激素活性。

異戊二烯基在細胞膜上的作用機轉

10年的世界各國的科學家的實驗有新的證據表明,異戊二烯化類黃酮化合物可顯注提高抑制細菌和真菌活動來保護植物免受疾病侵害。2009-2012年研究其運作的機制表明異戊二烯化能增加了類黃酮的親脂性,增加了對生物膜的親和力並改善了與目標蛋白的相互作用。

 

異戊二烯基化可提高類黃酮的抗菌效力

日本的研究小組於2012發現異戊二烯化類黃酮有效地抑制了毛癬菌。最小抑菌濃度(MIC)為1.95 μg/ml,遠低於未修飾的類黃酮類化合物(7.8 μg/ml),因此可知道經過修飾後的類黃酮抗菌力提升了將近4倍。

 


異戊二烯基化可增加毒殺癌細胞的活性

在癌症相關化療靶點的細胞毒性活性分子研究。發現異戊二烯化黃酮類化合物通常顯示出比一般黃酮類化合物更大的結合能。來自得出的結論的異戊烯化黃酮類化合物可能通過抑制某些酶的活性,對癌細胞或功能低落的細胞產生更高的細胞毒活性,而一般正常細胞則保有較高的耐受性,並維持正常的運作,因此具有作為抗癌藥物的潛力。

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